Simvastatin

[CAS-szám] 79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
[Molekulaképlet] C25H38O5 
[Molekulatömeg] 418.57 
[Megjelenés] Fehér kristálypor
[Sűrűség] 1.11 g / cm3
[Olvadáspont] 139 ° C
[Forráspont] 564.9 ° C 760 Hgmm nyomáson
[Lobbanáspont] 184.8 ° C
[Assay] 98% perc (HPLC)
[Funkció és alkalmazás] 
(1) A szimvasztatin elsődleges felhasználása a diszlipidémia kezelésére és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére irányul.
(2) Használható koszorúér-betegségben szenvedő betegek számára is.
A Simvastatinról
A vér koleszterinszintjének szabályozására és a szív- és érrendszeri betegségek megelőzésére.
A szimvasztatin egy hipolipidémiás gyógyszer, amelyet testmozgással, étrenddel és súlycsökkentéssel alkalmaznak az emelkedett koleszterinszint vagy a hiperkoleszterinémia csökkentésére. A gyógyszerek statin osztályának tagja.
A szimvasztatin antiproliferatív tulajdonságokkal rendelkező HMGCR (HMG-CoA reduktáz) inhibitor. Kimutatták, hogy ez a vegyület a tisztított szarvasmarha-hipofízis 20S proteaszómáját modulálja a kimotripszin-szerű aktivitás enyhe stimulálásával és a peptidil-glutamil-peptid hidrolizáló aktivitásának gátlásával. Mechanisztikus vizsgálatok arra utalnak, hogy a szimvasztatin csökkenti a CDK4 és CDK2 kináz aktivitást, és elnyomja a magas glükóz által indukált Rho A (Rho GTPase) / p21 jelátvitelt a mesangiális sejtekben. A szimvasztatin a humán myeloid leukémia sejtekben apoptózist is fokozhat a TNF által kiváltott NF-KB aktiváció (IC50 ~ 13 µM) elnyomásával.